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成都天台山制药有限公司

盐酸莫索尼定片

【药品名称】

  通用名称:盐酸莫索尼定片

  商品名称:奥必特

  英文名称:Moxonidine Hydrochloride Tablets

  汉语拼音:Yansuan Mosuoniding Pian

【适应症】

  轻、中度原发性高血压。

【规格】

  0.2mg(按C9H12CLN5O计算)

【药理毒理】

  莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉Ⅰ1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉Ⅰ1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。

  体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。

  小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊***促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。

  大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。

  小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。

【药代动力学】

  本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

【批准文号】

  国药准字H20000333

【说明书】

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